Il tadalafil è un inibitore selettivo reversibile della fosfodiesterasi 5 (PDE5) specifica della guanosina monofosfato ciclico. Quando la stimolazione sessuale porta al rilascio locale di ossido nitrico, la PDE5 viene inibita dal Tadalafil, che aumenta il livello di cGMP nella spugna del pene, che porta al rilassamento della muscolatura liscia, al flusso sanguigno nel tessuto del pene e all'erezione; Se non c'è stimolazione sessuale, il farmaco potrebbe non essere in grado di esercitare il suo effetto.
