Testosterone
Il testosterone è un ormone steroideo secreto dai testicoli maschili o dalle ovaie femminili. Le ghiandole surrenali secernono anche una piccola quantità di testosterone. Ha le funzioni di mantenere la forza e la qualità muscolare, mantenere la densità e la forza ossea, rinfrescare e migliorare la forma fisica.
Il testosterone è un ormone che appartiene alla classe degli androgeni, responsabili dello sviluppo e del mantenimento dei caratteri sessuali maschili. Viene prodotto principalmente nei testicoli nei maschi, mentre quantità minori vengono prodotte anche nelle ovaie e nelle ghiandole surrenali nelle femmine.
Il testosterone svolge un ruolo cruciale in vari processi fisiologici, tra cui:
1) Sviluppo degli organi riproduttivi maschili: il testosterone è responsabile dello sviluppo del sistema riproduttivo maschile durante lo sviluppo fetale e la pubertà. Influenza la crescita e la maturazione del pene, dei testicoli e della ghiandola prostatica.
2) Caratteristiche sessuali secondarie: il testosterone è responsabile dello sviluppo delle caratteristiche sessuali secondarie nei maschi, come la crescita dei peli del viso e del corpo, l'approfondimento della voce e l'aumento della massa muscolare e della forza.
3) Produzione di sperma: il testosterone è essenziale per la produzione di spermatozoi nei testicoli. Promuove la maturazione degli spermatozoi e ne mantiene la qualità e la motilità.
4) Libido e funzione sessuale: il testosterone svolge un ruolo cruciale nella regolazione del desiderio sessuale (libido) e nel mantenimento della funzione erettile nei maschi. È coinvolto nei meccanismi che avviano e mantengono l'eccitazione sessuale.
5) Densità ossea e massa muscolare: il testosterone aiuta a mantenere la densità ossea e stimola la crescita e lo sviluppo del muscolo scheletrico. Contribuisce al mantenimento della massa muscolare e della forza.
6) I livelli di testosterone diminuiscono naturalmente con l'età e bassi livelli di testosterone possono portare a sintomi come diminuzione della libido, affaticamento, riduzione della massa muscolare e cambiamenti dell'umore. In caso di livelli di testosterone clinicamente bassi, può essere prescritta la terapia ormonale sostitutiva (HRT) per riportare i livelli di testosterone a un intervallo normale.
Forma di dosaggio farmaceutica
1) Iniezione di propionato di testosterone (olio): 10 mg, 25 mg, 50 mg.
2.) Impianto propionato di testosterone: 75 mg.
3.) Il testosterone può anche essere combinato con acetato, cypionate, caprate, enanthate, isocaproate, phenylpropionate e undecanoate per fare iniezioni per uso clinico.
effetto farmacologico
Il testosterone è un androgeno naturale e il suo propionato è usato clinicamente, comunemente noto come propionato di testosterone. Una varietà di ormoni sessuali puri ed efficaci che possono essere estratti dall'urina maschile sono secreti dalle cellule di Leydig, chiamate collettivamente androgeni, il più importante dei quali è il testosterone. I testicoli non sono gli unici organi che secernono testosterone, anche la corteccia surrenale e le ovaie nelle donne ne producono piccole quantità. Sebbene il testosterone sia facilmente assorbito dopo somministrazione orale, viene rapidamente distrutto dal fegato e non può esercitare alcun effetto medicinale. Gli androgeni attualmente utilizzati nella pratica clinica sono tutti prodotti di sintesi. Oltre ai suoi effetti androgeni, il testosterone ha anche un evidente effetto di promozione della sintesi proteica, nota anche come assimilazione. Nei tempi moderni, è stato riscontrato da alcuni derivati sintetici del testosterone che l'attività androgenica di alcuni derivati è stata notevolmente indebolita, mentre l'effetto di assimilazione è stato preservato o addirittura rafforzato. Per distinguerlo dal vero testosterone, questi testosterone anabolizzanti sono chiamati ormoni anabolici.
farmacocinetica
Il testosterone può essere assorbito attraverso il tratto gastrointestinale, la pelle e la mucosa orale, ma dopo la somministrazione orale subisce un esteso metabolismo di primo passaggio nel fegato, quindi viene spesso somministrato per via sottocutanea o intramuscolare o transdermica. Solo l'80 percento di questo prodotto è combinato con la globulina legante gli ormoni sessuali nel plasma e può anche essere combinato con altre proteine e solo il 2 percento non è combinato. Il t1/2 plasmatico è 10-100min. Questo prodotto viene prima ossidato e metabolizzato in androstenedione nel fegato, quindi diventa androsterone e colanolone con attività molto bassa, ma combinato con acido glucuronico e acido solforico ed escreto nelle urine. Circa il 6% del farmaco originale viene escreto con le feci dopo il ricircolo enteroepatico. Questo prodotto può essere trasformato in diidrochetone testosterone ed estrogeni più attivi in alcuni tessuti bersaglio. Il composto estere di questo prodotto ha una bassa polarità e il suo agente oleoso si assorbe lentamente dopo l'iniezione intramuscolare e, dopo l'assorbimento, viene idrolizzato in testosterone per produrre un effetto.
Dati clinici
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nome del prodotto |
17 -Hydroxyandrost-4-it-3-one |
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Altro nome |
Androst-4-en-17 -ol-3-one |
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CAS |
58-22-0 |
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Massa molare |
288.431 |
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MF |
C19H28O2 |
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Purezza |
Sopra il 98 percento |
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Aspetto |
Polvere cristallina da bianca a biancastra |
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Che effetto ha la terapia sostitutiva con testosterone sulla composizione corporea?
Il muscolo è un importante organo bersaglio del testosterone e il livello di 5a reduttasi nel muscolo è molto basso. Gli uomini adulti ipogonadici trattati con supplementazione di testosterone hanno provocato un aumento della massa muscolare corporea, un aumento della forza muscolare, una diminuzione del grasso corporeo e un aumento della densità corporea. I risultati secondo cui la terapia con androgeni può avere effetti benefici sulla composizione corporea sono coerenti in molti studi. Con l'invecchiamento, il grasso aumenta nella parte superiore del corpo e nel corpo, mentre la massa muscolare e la forza diminuiscono. Numerosi studi sull'uso del testosterone negli uomini di mezza età e anziani hanno dimostrato che il testosterone aumenta il tessuto muscolare e riduce la massa grassa; aumenta contemporaneamente la forza di presa e la forza della parte inferiore del corpo.
Effetti sessuali: la sessualità maschile è associata agli androgeni. Quando i testicoli iniziano a secernere androgeni durante la pubertà, la sessualità maschile inizia a germogliare e ad intensificarsi.
È stato riportato che la somministrazione esogena di testosterone aumenta la libido negli uomini eugonadici e aumenta la fermezza delle erezioni notturne del pene nei giovani normali. Gli androgeni possono avere un effetto diretto sul tessuto erettile.
La terapia sostitutiva con testosterone negli uomini ipogonadici suggerisce che il testosterone svolge un ruolo importante in alcuni aspetti della prestazione sessuale.
Effetti sulla prostata: l'iperplasia prostatica benigna (IPB, iperplasia prostatica benigna) e il cancro alla prostata sono malattie comuni negli uomini di mezza età e anziani. Gli androgeni possono svolgere un ruolo di promozione in entrambe le malattie e la soppressione degli androgeni viene utilizzata per trattare entrambe le malattie. Tuttavia, la maggior parte degli studi sugli anziani che hanno misurato parametri come l'antigene prostatico specifico plasmatico, le dimensioni della prostata o il flusso urinario hanno dimostrato che il trattamento con testosterone non influisce su questi parametri.
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