Metiltestosterone

Il metiltestosterone, venduto tra gli altri con i marchi Android, Metandren e Testred, è un farmaco androgeno e steroide anabolizzante (AAS) che viene utilizzato nel trattamento di bassi livelli di testosterone negli uomini, pubertà ritardata nei ragazzi, a basse dosi come componente della terapia ormonale della menopausa per i sintomi della menopausa come vampate di calore, osteoporosi e basso desiderio sessuale nelle donne e per il trattamento del cancro al seno nelle donne. Viene assunto per via orale o trattenuto nella guancia o sotto la lingua.

Promuovere la formazione, lo sviluppo e la maturazione degli organi sessuali maschili e resistere agli estrogeni, inibire la crescita dell'endometrio e la funzione pituitaria ovarica. Promuovere la sintesi proteica e il metabolismo, eccitare la funzione ematopoietica del midollo osseo e stimolare la produzione di cellule del sangue. Clinicamente utilizzato per ipogonadismo maschile, anorchidismo e criptorchidismo; malattie ginecologiche, come menorragia, fibromi uterini, endometriosi, osteoporosi senile e anemia aplastica nei bambini.

Gli effetti collaterali del metiltestosterone includono sintomi di mascolinizzazione come l'acne, aumento della crescita dei capelli, cambiamenti della voce e aumento del desiderio sessuale. Può anche causare effetti estrogenici come ritenzione idrica, tensione mammaria e ingrossamento del seno negli uomini e danni al fegato. Il farmaco è un androgeno sintetico e uno steroide anabolizzante e quindi è un agonista del recettore degli androgeni (AR), il bersaglio biologico di androgeni come il testosterone e il diidrotestosterone (DHT). Ha effetti androgeni moderati e effetti anabolici moderati, che lo rendono utile per produrre mascolinizzazione.

Il metiltestosterone è stato scoperto nel 1935 ed è stato introdotto per uso medico nel 1936. È stato prodotto poco dopo la scoperta del testosterone ed è stato uno dei primi AAS sintetici ad essere sviluppato. Oltre al suo uso medico, il metiltestosterone viene utilizzato per migliorare il fisico e le prestazioni, sebbene non sia comunemente usato come altri AAS per tali scopi a causa dei suoi effetti androgeni, effetti estrogenici e rischio di danni al fegato.

 

 

 

1) Medico

Il metiltestosterone è o è stato utilizzato nel trattamento della pubertà ritardata, dell'ipogonadismo, del criptorchidismo e della disfunzione erettile nei maschi e, a basse dosi, per il trattamento dei sintomi della menopausa (in particolare per l'osteoporosi, le vampate di calore e per aumentare la libido e l'energia), il dolore al seno postpartum e ingorgo e cancro al seno nelle donne. È specificamente approvato negli Stati Uniti per il trattamento dell'ipogonadismo e della pubertà ritardata nei maschi e per il trattamento del carcinoma mammario avanzato inoperabile nelle femmine. È stato anche approvato a basse dosi in combinazione con estrogeni esterificati per il trattamento dei sintomi vasomotori da moderati a gravi associati alla menopausa nelle donne negli Stati Uniti, ma questa formulazione è stata interrotta e quindi non è più utilizzata.

Il metiltestosterone è meno efficace nell'indurre la mascolinizzazione rispetto al testosterone, ma è utile per mantenere la mascolinizzazione consolidata negli adulti.

I dosaggi di metiltestosterone utilizzati sono da 10 a 50 mg/giorno negli uomini per usi medici comuni come l'ipogonadismo e la pubertà ritardata, nonché per scopi di miglioramento del fisico e delle prestazioni e 2,5 mg/giorno nelle donne per i sintomi della menopausa. Dosaggi più elevati da 50 a 200 mg/die sono stati usati per trattare donne con carcinoma mammario inoperabile che non ha risposto ad altre terapie, sebbene tali dosaggi siano associati a grave virilizzazione irreversibile.

vte Formulazioni e dosaggi della terapia sostitutiva con androgeni utilizzati negli uomini

vte Formulazioni e dosaggi della terapia sostitutiva con androgeni utilizzati nelle donne

vte Dosaggi di androgeni/steroidi anabolizzanti per il cancro al seno

2) Non medico

Il metiltestosterone viene utilizzato per scopi di miglioramento del fisico e delle prestazioni da atleti competitivi, bodybuilder e powerlifter, sebbene non sia comunemente usato rispetto ad altri AAS per tali scopi.

 

 

Vedi anche: Estrogeni esterificati/metiltestosterone ed Estrogeni coniugati/metiltestosterone

Il metiltestosterone è tipicamente usato come farmaco orale. È anche disponibile con i marchi Metandren e Oreton Methyl per l'uso specifico mediante somministrazione buccale o sublinguale. Il metiltestosterone è disponibile sotto forma di compresse orali da 2, 5, 10 e 25 mg. Era anche disponibile in combinazione con estrogeni come estrogeni esterificati/metiltestosterone (0.625 mg/1,25 mg, 1,25 mg/2,5 mg) ed estrogeni coniugati/metiltestosterone (0.625 mg/5,0 mg, 1,25mg/10mg).

 

 

Gli inibitori dell'aromatasi possono essere utilizzati per ridurre o prevenire gli effetti estrogenici del metiltestosterone e gli inibitori della 5 -reduttasi possono essere utilizzati per prevenirne il potenziamento nei cosiddetti tessuti "androgeni" e quindi migliorare il suo rapporto tra attività anabolica e androgenica e ridurne la tasso di effetti collaterali androgeni. Gli antiandrogeni come la bicalutamide e il ciproterone acetato possono bloccare sia gli effetti anabolici che quelli androgeni di AAS come il metiltestosterone.

 

 

1. Assorbimento

Il metiltestosterone ha notevolmente migliorato la biodisponibilità orale e la stabilità metabolica rispetto al testosterone. Questa differenza è dovuta al gruppo metilico C17, che provoca impedimento sterico e impedisce il metabolismo. La biodisponibilità orale del metiltestosterone è di circa il 70% ed è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Il metiltestosterone può anche essere assunto per via orale o sublinguale. Sebbene efficace per via orale, il metiltestosterone è più efficace per queste vie non orali, che si dice raddoppino approssimativamente la sua biodisponibilità e richiedano metà del dosaggio orale.

I livelli circolanti di metiltestosterone con la somministrazione di 1,25-2,5 mg/die di metiltestosterone orale nelle donne sono compresi tra 20 e 30 ng/dL. Rispetto al testosterone, il metiltestosterone è potente almeno quanto un AAS. Tuttavia, a causa della grande diminuzione dei livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e quindi dell'aumento del testosterone libero non legato causato dal metiltestosterone, gli effetti androgenici possono essere maggiori di quelli riflessi semplicemente dai livelli di metiltestosterone.

2. Distribuzione

Il metiltestosterone è altamente legato alle proteine, di circa il 98 percento. [8] Il farmaco ha un'affinità bassa ma significativa per la globulina legante gli ormoni sessuali del siero umano (SHBG), circa il 25 percento di quella del testosterone e il 5 percento di quella del DHT.

3. Metabolismo

L'emivita biologica del metiltestosterone è di circa 3 ore (intervallo 2,5-3,5 ore). Si dice che la durata dell'azione del metiltestosterone sia da 1 a 3 giorni ed è descritta come relativamente breve tra gli AAS.

4. Escrezione

Il metiltestosterone viene escreto per il 90% nelle urine come coniugati e altri metaboliti e per il 6% nelle feci.

5. Dati clinici

1) Nomi commerciali: Agoviron, Android, Metandren, Oraviron, Oreton, Testovis, Testred, Virilon, altri

2) Altri nomi: RU-24400; NSC-9701; 17 -Metiltestosterone; 17 -Methylandrost-4-en-17 -ol-3-one

3) Numero CAS: 58-18-4

4) ID cliente PubChem: 6010

5) Formula: c₂₀H₃₀O₂

6) Massa molare: 302,458 g·mol−1

 

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Methyldrostanolone, noto anche come Superdrol o methasterone, è uno steroide androgeno anabolizzante attivo per via orale (AAS). È stato originariamente sviluppato negli anni '50 come composto farmaceutico, ma non è più disponibile per uso medico legittimo. Il metildrostanolone viene utilizzato principalmente per i suoi effetti anabolici nel bodybuilding e nel miglioramento delle prestazioni atletiche.

Ecco alcuni dei principali effetti e usi del metildrostanolone:

1. Crescita muscolare: il metildrostanolone è altamente anabolico, il che significa che promuove la crescita muscolare e aumenta la sintesi proteica. Può portare a guadagni significativi nella massa muscolare magra se usato in combinazione con una dieta e un allenamento adeguati.

2. Miglioramento della forza: il metildrostanolone è noto per la sua capacità di aumentare la forza e la potenza, consentendo agli atleti di sollevare pesi più pesanti e di esibirsi a intensità più elevate.

3. Prestazioni atletiche migliorate: gli utenti di metildrostanolone spesso riferiscono prestazioni atletiche migliorate, tra cui una maggiore resistenza, resistenza e prestazioni fisiche complessive.

4. Aspetto secco e duro: il metildrostanolone non si converte in estrogeni, il che significa che in genere non causa ritenzione idrica o gonfiore. Di conseguenza, può contribuire a dare ai muscoli un aspetto secco, magro e duro.

È importante notare che l'uso di metildrostanolone, come altri steroidi anabolizzanti, è considerato illegale e potenzialmente pericoloso senza prescrizione medica. Porta vari rischi e potenziali effetti collaterali, tra cui tossicità epatica, problemi cardiovascolari, squilibri ormonali ed effetti psicologici. Inoltre, il metildrostanolone ha un forte effetto soppressivo sulla produzione naturale di testosterone, richiedendo una terapia post-ciclo per ripristinare i livelli ormonali.

 

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