Testosterone Undecatate CAS:5949-44-0

Il testosterone undecanoato (TU) fornisce la sostituzione del testosterone (T) per gli uomini ipogonadici quando somministrato per via orale, ma richiede dosi multiple al giorno e produce livelli sierici di T ampiamente variabili. Abbiamo studiato la farmacocinetica di una nuova preparazione TU disponibile somministrata mediante iniezione intramuscolare a uomini ipogonadici. Otto pazienti con sindrome di Klinefelter hanno ricevuto 500 mg o 1,000 mg di TU mediante iniezione intramuscolare; 3 mesi dopo, l'altra dose è stata somministrata a ciascun uomo (tranne a uno, che non ha ricevuto la dose da 1,000-mg). I livelli sierici degli ormoni riproduttivi sono stati misurati a intervalli regolari prima e dopo le iniezioni. I livelli sierici medi di T sono aumentati in modo significativo alla fine della prima settimana, da meno di 10 nmol/L a 47,8 più /-10,1 e 54,2 più /-4,8 nmol/L per i valori inferiori e dosi più elevate, rispettivamente.

Successivamente, i livelli sierici di T sono diminuiti progressivamente e hanno raggiunto il limite inferiore normale per gli uomini adulti dal giorno 50 a 60. L'analisi farmacocinetica ha mostrato un'emivita di eliminazione terminale di 18,3 più /-2,3 e 23,7 più /-2.7 giorni e ha mostrato un tempo di residenza medio di 21,7 più /-1.1 e 23,0 più /-0.8 giorni rispettivamente per le dosi più basse e più alte. L'area sotto la curva concentrazione-tempo sierica di T e il valore di distribuzione T correlato alla concentrazione sierica di T erano significativamente più alti dopo la dose di 1,000-mg rispetto alla dose di 500-mg. La dose di 500-mg, quando somministrata come seconda iniezione, ha prodotto una farmacocinetica ottimale (definita come valori medi di picco T non superiori all'intervallo normale e persistenza di livelli normali per almeno 7 settimane), suggerendo che iniezioni ripetute di 500 mg a intervalli di 6-8-settimane può fornire una sostituzione T ottimale. I livelli sierici medi di estradiolo sono stati normalizzati dopo le iniezioni e i livelli di prolattina erano normali durante tutto lo studio. È stata osservata una significativa diminuzione dei livelli sierici di ormone luteinizzante (LH) e di ormone follicolo-stimolante (FSH), con una diminuzione più pronunciata dei livelli di LH. Non ci sono state differenze significative nei livelli sierici di LH e FSH tra le due dosi. I livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) prima di qualsiasi terapia T erano vicini al limite superiore della norma per gli uomini adulti e si erano ridotti di circa il 50% appena prima della seconda dose di TU.

La diminuzione dei livelli di SHBG prodotti dalla prima iniezione TU potrebbe aver portato a livelli di T totale di picco più bassi e ad una clearance più rapida di T dopo la seconda iniezione TU. Concludiamo che le iniezioni a dose singola di TU a uomini ipogonadici possono mantenere la concentrazione sierica di T entro il range normale per almeno 7 settimane senza effetti collaterali immediatamente evidenti. È probabile che questa forma di T richieda iniezioni solo a 6-8- settimane o intervalli più lunghi, non agli intervalli di 2- settimane necessari con gli esteri T attualmente utilizzati (enantato e cypionate). Questa preparazione TU iniettabile può fornire una migliore terapia sostitutiva per l'ipogonadismo maschile e, inoltre, può essere sviluppata come componente androgeno dei contraccettivi maschili.

 

 

 

Il testosterone undecanoato è indicato per la terapia sostitutiva del testosterone nei maschi adulti per condizioni associate a carenza o assenza di testosterone endogeno. Queste condizioni includono:

Ipogonadismo primario congenito o acquisito: insufficienza testicolare dovuta a criptorchidismo, torsione bilaterale, orchite, sindrome da scomparsa del testicolo, orchiectomia, sindrome di Klinefelter, chemioterapia o danno tossico da alcol o metalli pesanti. Questi uomini di solito hanno basse concentrazioni sieriche di testosterone e gonadotropine (ormone follicolo-stimolante FSH, ormone luteinizzante LH) al di sopra del range normale.

Ipogonadismo ipogonadotropo congenito o acquisito: carenza di gonadotropina o ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH) o danno ipofisario-ipotalamico da tumori, traumi o radiazioni. Questi uomini hanno basse concentrazioni sieriche di testosterone ma hanno gonadotropine nel range normale o basso.

Il testosterone undecanoato non è usato per trattare l'ipogonadismo legato all'età.

 

 

Il testosterone è un ormone sessuale maschile fondamentale che è responsabile della normale crescita e sviluppo degli organi sessuali maschili e del mantenimento delle caratteristiche sessuali secondarie, come la crescita e la maturazione degli organi sessuali maschili, lo sviluppo della distribuzione dei peli maschili, l'ispessimento delle corde vocali e alterazioni della muscolatura corporea e della distribuzione del grasso. L'ipogonadismo maschile, derivante da un'insufficiente secrezione di testosterone, ha due eziologie principali: l'ipogonadismo primario è causato da difetti nelle gonadi, mentre l'ipogonadismo secondario è l'incapacità dell'ipotalamo (o ipofisi) di produrre sufficienti gonadotropine (FSH e LH).

Nella circolazione, il testosterone undecanoato viene scisso da esterasi endogene non specifiche per rilasciare il testosterone, il componente attivo del composto. La catena laterale undecanoato è farmacologicamente inattiva. Il testosterone può essere ulteriormente convertito dalla 5 reduttasi nella sua forma più biologicamente attiva, il diidrotestosterone (DHT). Le azioni del testosterone e del DHT sono mediate dal recettore degli androgeni, che è ampiamente espresso in molti tessuti, tra cui ossa, muscoli, prostata e tessuto adiposo. Il testosterone si lega ai recettori degli androgeni con elevata affinità e regola la trascrizione del gene bersaglio coinvolto nella normale crescita e sviluppo degli organi sessuali maschili e nel mantenimento dei caratteri sessuali secondari. Il testosterone può causare una migliore funzione sessuale, aumento della massa corporea magra, densità ossea, eritropoiesi, dimensioni della prostata e cambiamenti nei profili lipidici.

 

 

Nomi commerciali	TU; Testosterone undecilato; Testosterone 17 -undecanoato; ORGANIZZA-538; CLR-610
CAS	5949-44-0
Massa molare	456.711
MF	C30H48O3
Purezza	Sopra il 98 percento
Aspetto	Olio giallo chiaro

 

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Il testosterone undecanoato è un estere del testosterone a lunga durata d'azione che viene utilizzato per la terapia ormonale sostitutiva negli uomini con bassi livelli di testosterone. Mentre il testosterone undecanoato può contribuire alla crescita muscolare e potenzialmente migliorare le prestazioni atletiche, i suoi effetti si osservano principalmente negli individui con bassi livelli di testosterone piuttosto che negli individui sani.

Ecco come il testosterone undecanoato può influenzare la crescita muscolare:

Ripristino dei livelli di testosterone: il testosterone è un ormone chiave che svolge un ruolo significativo nel promuovere la sintesi proteica muscolare e la crescita muscolare complessiva. Negli individui con bassi livelli di testosterone, la terapia ormonale sostitutiva con testosterone undecanoato può riportare il testosterone a un intervallo più normale, che può supportare la crescita muscolare.

Sintesi proteica potenziata: il testosterone è un ormone anabolico che aiuta a stimolare la sintesi proteica nei muscoli. Adeguati livelli di testosterone possono contribuire ad aumentare la sintesi proteica, portando alla riparazione e alla crescita del tessuto muscolare.

Forza e prestazioni: il testosterone undecanoato, aumentando i livelli di testosterone, potrebbe portare a miglioramenti di forza, resistenza e prestazioni atletiche. Questi miglioramenti potrebbero contribuire indirettamente anche alla crescita muscolare.

Composizione corporea: livelli adeguati di testosterone possono anche influenzare la distribuzione del grasso e la composizione corporea. Abbassare la percentuale di grasso corporeo può aiutare a rivelare e migliorare la definizione muscolare.

È importante notare che gli effetti del testosterone undecanoato sulla crescita muscolare dipendono dal contesto:

Risposta individuale: la risposta alla terapia con testosterone può variare notevolmente da persona a persona. Fattori come la genetica, la dieta, la routine di esercizi e la salute generale giocano un ruolo nel determinare la quantità di crescita muscolare e il miglioramento delle prestazioni che potrebbero verificarsi.

Stato di salute: Il testosterone undecanoato è prescritto per le persone con bassi livelli di testosterone a causa di condizioni mediche. In genere non è prescritto a individui sani che cercano guadagni muscolari e l'autosomministrazione per tali scopi è scoraggiata a causa di potenziali rischi ed effetti collaterali.

Uso supervisionato: se hai bassi livelli di testosterone e stai prendendo in considerazione la terapia sostitutiva con testosterone, è importante lavorare a stretto contatto con un medico qualificato. Possono monitorare i tuoi progressi, regolare i dosaggi se necessario e garantire che eventuali rischi potenziali o effetti collaterali siano ridotti al minimo.

In sintesi, mentre il testosterone undecanoato può contribuire alla crescita muscolare e al miglioramento delle prestazioni in individui con bassi livelli di testosterone, non è raccomandato per l'uso da parte di individui sani che cercano esclusivamente di costruire muscoli. Dai sempre la priorità alla tua salute e sicurezza rivolgendoti a un medico professionista prima di prendere in considerazione qualsiasi forma di terapia ormonale o sostanze che migliorano le prestazioni.

 

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