Anastrozolo

L'anastrozolo, commercializzato con il marchio Arimidex, è un farmaco utilizzato nel trattamento del cancro al seno. Appartiene a una classe di farmaci noti come inibitori dell'aromatasi. Gli inibitori dell'aromatasi agiscono riducendo la produzione di estrogeni, un ormone che può favorire la crescita di alcuni tipi di cancro al seno. In particolare è usato per il cancro al seno positivo al recettore ormonale. È stato anche usato per prevenire il cancro al seno in soggetti ad alto rischio. Viene assunto per via orale.

L'anastrozolo è stato brevettato nel 1987 ed è stato approvato per uso medico nel 1995. È nell'elenco dei medicinali essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità. Anastrozolo è disponibile come farmaco generico. Nel 2020, è stato il 180esimo farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre 3 milioni di prescrizioni.

 

 

 

Cancro al seno: Anastrozolo è usato nel trattamento e nella prevenzione del cancro al seno nelle donne. Lo studio Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination (ATAC) riguardava il carcinoma mammario localizzato e le donne hanno ricevuto anastrozolo, il modulatore selettivo del recettore degli estrogeni tamoxifene o entrambi per cinque anni, seguiti da cinque anni di follow-up. Dopo più di 5 anni il gruppo che ha ricevuto anastrozolo ha avuto risultati migliori rispetto al gruppo tamoxifene. Lo studio ha suggerito che l'anastrozolo è la terapia medica preferita per le donne in postmenopausa con carcinoma mammario localizzato positivo al recettore degli estrogeni.

Pubertà precoce: anastrozolo viene utilizzato alla dose di 0. Da 5 a 1 mg/die in combinazione con l'antiandrogeno bicalutamide nel trattamento della pubertà precoce periferica, ad esempio dovuta alla pubertà precoce familiare limitata ai maschi (testotossicosi) e alla sindrome di McCune-Albright, nei ragazzi.

Forme disponibili: Anastrozolo è disponibile sotto forma di compresse orali da 1 mg. Non sono disponibili forme o percorsi alternativi.

 

 

Le controindicazioni di anastrozolo includono l'ipersensibilità all'anastrozolo o a qualsiasi altro componente delle formulazioni di anastrozolo, la gravidanza e l'allattamento. Sono state osservate reazioni di ipersensibilità ad anastrozolo incluse anafilassi, angioedema e orticaria.

L'anastrozolo è disponibile in compresse e viene generalmente assunto una volta al giorno, con o senza cibo. Il dosaggio raccomandato può variare a seconda di fattori individuali e del piano specifico di trattamento del cancro prescritto dall'operatore sanitario.

 

 

La biodisponibilità dell'anastrozolo nell'uomo non è nota, ma è risultato essere ben assorbito negli animali. L'assorbimento di anastrozolo è lineare in un intervallo di dosaggio da 1 a 20 mg/giorno nell'uomo e non cambia con la somministrazione ripetuta. Il cibo non influenza significativamente il grado di assorbimento di anastrozolo. I livelli di picco di anastrozolo si verificano in media 3 ore dopo la somministrazione, ma con un ampio intervallo da 2 a 12 ore. I livelli allo stato stazionario di anastrozolo vengono raggiunti entro 7-10 giorni di somministrazione continua, con un accumulo di 3. 5-volte. Tuttavia, la massima soppressione dei livelli di estradiolo si verifica entro 3 o 4 giorni di terapia.

È stato riscontrato che l'efflusso attivo di anastrozolo da parte della glicoproteina P alla barriera emato-encefalica limita la penetrazione di anastrozolo nel sistema nervoso centrale nei roditori, mentre questo non era il caso di letrozolo e vorozolo. Pertanto, anastrozolo può avere selettività periferica nell'uomo, sebbene ciò debba ancora essere confermato. In ogni caso, l'estradiolo è sintetizzato perifericamente e attraversa prontamente la barriera emato-encefalica, quindi ci si aspetterebbe comunque che l'anastrozolo riduca i livelli di estradiolo nel sistema nervoso centrale in una certa misura. Il legame con le proteine ​​plasmatiche dell'anastrozolo è del 40%.

Il metabolismo dell'anastrozolo avviene per N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. L'inibizione dell'aromatasi è dovuta all'anastrozolo stesso piuttosto che ai metaboliti, con il principale metabolita circolante inattivo. L'emivita di eliminazione dell'anastrozolo è di 40-50 ore (da 1,7 a 2,1 giorni). Ciò consente una comoda somministrazione una volta al giorno. Il farmaco viene eliminato prevalentemente dal metabolismo nel fegato (dall'83 all'85 percento) ma anche dall'escrezione residua da parte dei reni invariati (11 percento). L'anastrozolo viene escreto principalmente nelle urine ma anche in misura minore nelle feci.

 

 

nome del prodotto	Arimidex, Aremed
Altro nome	Anastrazolo; anastrozolo; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Massa molare	293.374
MF	C17H19N5
Purezza	Sopra il 98 percento
Aspetto	Polvere cristallina bianca

 

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Arimidex (nome generico: anastrozolo) è un farmaco inibitore dell'aromatasi che colpisce il corpo in diversi modi:
Soppressione degli estrogeni: Arimidex agisce inibendo l'enzima aromatasi, che converte gli androgeni (ormoni maschili) in estrogeni (ormoni femminili) in vari tessuti, tra cui grasso, muscoli e tessuto mammario. Bloccando l'aromatasi, Arimidex riduce la produzione di estrogeni nel corpo, portando a livelli più bassi di estrogeni.

Trattamento del cancro al seno: Arimidex è utilizzato principalmente nel trattamento del cancro al seno positivo al recettore ormonale nelle donne in postmenopausa. Gli estrogeni possono promuovere la crescita di alcuni tumori al seno e, riducendo i livelli di estrogeni, Arimidex aiuta a inibire la crescita e la diffusione di queste cellule tumorali.

Equilibrio ormonale: nelle donne in postmenopausa, le ovaie smettono di produrre estrogeni. Tuttavia, altri tessuti, come il tessuto adiposo, possono continuare a produrre estrogeni attraverso l'azione dell'aromatasi. Arimidex aiuta a mantenere l'equilibrio ormonale prevenendo la conversione degli androgeni in estrogeni, riducendo così i livelli di estrogeni nel corpo.

Effetti collaterali: Arimidex può causare vari effetti collaterali a causa dei suoi effetti di riduzione degli estrogeni. Gli effetti indesiderati comuni possono includere vampate di calore, dolori articolari o rigidità, debolezza, affaticamento, mal di testa, nausea ed eruzioni cutanee. Può anche contribuire alla perdita ossea (osteoporosi) nel tempo, aumentando il rischio di fratture.

Terapia ormonale sostitutiva (TOS): Arimidex non è utilizzato come terapia ormonale sostitutiva. È specificamente progettato per abbassare i livelli di estrogeni, rendendolo inadatto all'uso nelle donne in premenopausa che fanno ancora affidamento sugli estrogeni per le normali funzioni corporee.

 

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