clomifene citrato

Il citrato di clomifene, comunemente noto con il nome commerciale Clomid, è un farmaco classificato come modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM). Viene utilizzato principalmente nel campo della medicina riproduttiva per stimolare l'ovulazione nelle donne che hanno difficoltà a concepire a causa di anovulazione o ovulazione irregolare.

Il clomifene citrato (CC) è un derivato del trifeniletilene non steriodale che mostra proprietà sia di agonista degli estrogeni che di antagonisti, cioè modulatore selettivo del recettore degli estrogeni. Le proprietà agoniste degli estrogeni si manifestano solo quando i livelli di estrogeni endogeni sono estremamente bassi. Altrimenti, il CC agisce principalmente come antiestrogeno. Si assume per via orale una volta al giorno, con un ciclo di cura che di solito dura cinque giorni.

 

 

 

Il clomifene è una delle numerose alternative per l'induzione dell'ovulazione in coloro che sono sterili a causa di anovulazione o oligoovulazione. Mancano prove per l'uso del clomifene in coloro che sono sterili senza una ragione nota. In tali casi, gli studi hanno osservato un tasso di gravidanza clinica del 5,6 percento per ciclo con il trattamento con clomifene contro l'1,3 percento -4. 2 percento per ciclo senza trattamento.

La tempistica corretta del farmaco è importante; dovrebbe essere assunto a partire dal quinto giorno circa del ciclo e dovrebbero esserci rapporti frequenti.

Induzione dell'ovulazione: il citrato di clomifene è usato per indurre l'ovulazione nelle donne che hanno infertilità causata da anovulazione o ovulazione irregolare. Funziona bloccando i recettori degli estrogeni nell'ipotalamo, che porta ad un aumento del rilascio di ormone follicolo-stimolante (FSH) e ormone luteinizzante (LH) dalla ghiandola pituitaria. Questo stimola lo sviluppo e il rilascio di uova dalle ovaie.

Sindrome dell'ovaio policistico (PCOS): il citrato di clomifene è comunemente prescritto per le donne con sindrome dell'ovaio policistico (PCOS), una condizione caratterizzata da squilibri ormonali e ovulazione irregolare. Aiuta a regolare il ciclo mestruale e migliorare le possibilità di ovulazione e gravidanza di successo.

 

 

Clomifene è stato utilizzato anche con altre tecnologie di riproduzione assistita per aumentare i tassi di successo di queste altre modalità.

Il clomifene è talvolta utilizzato nel trattamento dell'ipogonadismo maschile come alternativa alla terapia sostitutiva con testosterone. Il farmaco è stato utilizzato a un dosaggio da 20 a 50 mg da tre volte a settimana a una volta al giorno per questa indicazione. È stato riscontrato che aumenta i livelli di testosterone da 2- a 2.5-volte negli uomini ipogonadici a tali dosaggi. Nonostante l'uso di questionari negli studi comparativi sulla sostituzione del testosterone sia stato messo in discussione, sono stati notati il ​​​​costo inferiore del clomifene, i benefici terapeutici e il maggior valore per il miglioramento dell'ipogonadismo.

Il clomifene è costituito da due stereoisomeri in uguale proporzione: enclomifene e zuclomifene. Lo zuclomifene ha proprietà pro-estrogeniche, mentre l'enclomifene è pro-androgeno, cioè promuove la produzione di testosterone attraverso la stimolazione dell'asse HPG. Per questo motivo, l'isomero di enclomifene purificato si è rivelato due volte più efficace nell'aumentare il testosterone rispetto alla miscela standard di entrambi gli isomeri. Inoltre, l'enclomifene ha un'emivita di appena 10 ore, ma lo zuclomifene ha un'emivita dell'ordine di diversi giorni a una settimana, quindi se l'obiettivo è aumentare il testosterone, l'assunzione regolare di clomifene può produrre pro- effetti estrogenici rispetto agli effetti pro-androgeni.

Clomifene è stato utilizzato nel trattamento della ginecomastia. È stato trovato utile nel trattamento di alcuni casi di ginecomastia ma non è efficace quanto il tamoxifene o il raloxifene per questa indicazione. Ha mostrato risultati variabili per la ginecomastia (probabilmente perché l'isomero di zuclomifene è estrogenico), e quindi non è raccomandato per il trattamento della condizione. È probabile che l'isomero di enclomifene puro sia più efficace del clomifene nel trattamento della ginecomastia, a causa della mancanza dell'isomero di zuclomifene (come notato sopra).

Infertilità maschile: il citrato di clomifene è talvolta usato off-label nel trattamento dell'infertilità maschile. Negli uomini con bassi livelli di testosterone o basso numero di spermatozoi, può stimolare la produzione di ormoni nella ghiandola pituitaria che aumentano la produzione di sperma.

 

 

Il clomifene produce N-desmetilclomifene, clomifenossido (clomifene N-ossido), 4-idrossiclomifene e 4-idrossi-N-desmetilclomifene come metaboliti. Il clomifene è un profarmaco soprattutto dell'4-idrossiclomifene e dell'4-idrossi-N-desmetilclomifene, che sono i più attivi dei suoi metaboliti. In uno studio, i livelli di picco dopo una singola dose di 50 mg di clomifene erano 20,37 nmol/L per clomifene, 0,95 nmol/L per 4-idrossiclomifene e 1,15 nmol/L per 4-idrossiclomifene e 1,15 nmol/L per L per 4-idrossi-N-desmetilclomifene.

Il clomifene ha un inizio d'azione da 5 a 10 giorni dopo il corso del trattamento e un'emivita di eliminazione di circa 4 - 7 giorni. In uno studio, dopo una singola dose di 50 mg di clomifene, l'emivita del clomifene era di 128 ore (5,3 giorni), dell'4-idrossiclomifene era di 13 ore e dell'4-idrossi-N -desmetilclomifene era di 15 ore. Gli individui con l'allele CYP2D6*10 hanno mostrato emivite più lunghe per 4-idrossiclomifene e 4-idrossi-N-desmetilclomifene. Principalmente a causa delle differenze nella genetica del CYP2D6, le concentrazioni allo stato stazionario e la risposta individuale al clomifene sono molto variabili.

La maggior parte del metabolismo del clomifene avviene nel fegato, dove subisce il ricircolo enteroepatico. Il clomifene ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso le feci (42%) e l'escrezione può avvenire fino a 6 settimane dopo l'interruzione.

 

 

nome del prodotto	Clomid, Serofene
Altro nome	clomifene; cloramifene; cloramifene; LMR-41; LMR/41; NSC-35770
CAS	911-45-5
Massa molare	405.966
MF	C26H28ClNO
Purezza	Sopra il 98 percento
Aspetto	Polvere cristallina da bianca a biancastra

 

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Clomid, noto anche come clomifene citrato, è un farmaco classificato come modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM). Viene utilizzato principalmente nel campo della medicina riproduttiva per stimolare l'ovulazione nelle donne che hanno difficoltà a concepire a causa di anovulazione o ovulazione irregolare. Ecco una spiegazione dettagliata di come funziona Clomid:

Meccanismo d'azione: Clomid agisce sull'ipotalamo, che è una parte del cervello che svolge un ruolo cruciale nella regolazione del ciclo mestruale. Si lega ai recettori degli estrogeni nell'ipotalamo e blocca la loro normale interazione con gli estrogeni endogeni.

Blocco degli estrogeni: bloccando i recettori degli estrogeni nell'ipotalamo, Clomid previene l'effetto di feedback negativo degli estrogeni sul rilascio dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) e dell'ormone luteinizzante (LH) dalla ghiandola pituitaria.

Aumento del rilascio di FSH e LH: in risposta al blocco degli estrogeni, l'ipotalamo percepisce livelli più bassi di estrogeni, che innescano un aumento della produzione e del rilascio di FSH e LH dalla ghiandola pituitaria.

Sviluppo del follicolo e ovulazione: l'aumento dei livelli di FSH stimola la crescita e lo sviluppo dei follicoli ovarici, che contengono le uova. Man mano che i follicoli maturano, producono più estrogeni. L'aumento dei livelli di LH innesca la maturazione finale del follicolo dominante e il rilascio dell'ovulo dall'ovaio, che è noto come ovulazione.

Ovulazione regolare e ciclo mestruale: stimolando l'ovulazione, Clomid aiuta le donne con anovulazione o ovulazione irregolare a stabilire cicli mestruali regolari e aumentare le loro possibilità di concepimento.

È importante notare che Clomid è tipicamente prescritto per una durata specifica ea dosi specifiche determinate da un operatore sanitario. Il monitoraggio regolare attraverso esami del sangue, ecografie e monitoraggio dei cicli mestruali è fondamentale per valutare la risposta al trattamento e regolare il dosaggio se necessario.

Clomid deve essere assunto solo sotto la supervisione di un professionista sanitario qualificato con esperienza in medicina riproduttiva. Possono fornire una guida personalizzata, monitorare la risposta al trattamento e gestire eventuali effetti collaterali.

 

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