Aicar 50 mg CAS:2627-69-2

 

AICAR (5-aminoimidazolo-4-carbossamide-1- -D-ribofuranoside) è una sostanza prodotta naturalmente dall'organismo che stimola la proteina chinasi attivata da AMP (AMPK), una proteina che regola il metabolismo in una varietà di modi. L'AMPK agisce come regolatore di energia e viene attivato durante l'esercizio o altre circostanze che consumano energia cellulare.

L'AICAR stimolante l'AMPK può anche essere sintetizzato in laboratorio ed è in fase di valutazione nella ricerca preclinica e negli studi clinici sull'uomo come agente terapeutico per il trattamento di alcuni disturbi metabolici negli esseri umani.

Attivatore allosterico permeabile alle cellule della proteina chinasi attivata da AMP (AMPK). Aumenta la proliferazione, la differenziazione e la mineralizzazione delle cellule osteoblastiche MC3T3-EI e attenua l'espressione indotta dalla psicosina di citochine proinfiammatorie e iNOS negli astrociti. Promuove la differenziazione osteogenica delle hAMSC e delle BM-MSC in vitro.

Il farmaco è stato anche dimostrato come un potenziale trattamento per il diabete poiché aumenta l'attività metabolica dei tessuti modificando la composizione fisica dei muscoli

 

 

 

Una volta attivato da AICAR, AMPK lavora per rendere l'energia più disponibile. Ad esempio, aumenta l'utilizzo dei grassi per produrre energia e induce le cellule a produrre più mitocondri (le centrali elettriche o i creatori di energia delle cellule). L'AMPK fondamentalmente garantisce che i vari tessuti del corpo non rimangano senza energia.

Ci sono molte circostanze che attivano l’AMPK in modo naturale, tra cui l’ipossia (bassi livelli di ossigeno durante l’esercizio o in quota), l’ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue durante l’esercizio o il digiuno), l’uso dell’energia cellulare durante la contrazione muscolare e tutto ciò che interrompe la creazione di energia all’interno delle cellule. .

Gli effetti dell'attivazione dell'AMPK sono estremamente complessi poiché è coinvolto in tante diverse vie metaboliche del corpo. Ad oggi, la comunità medica non ha trovato un modo per colpire l’AMPK in modo da consentire il trattamento delle malattie negli esseri umani, sebbene la ricerca abbia suggerito che abbia un ruolo nel diabete, nelle malattie cardiache e nel cancro.

 

 

Alcuni dei potenziali benefici e applicazioni di AICAR che sono stati esplorati nella ricerca scientifica includono:

● Regolazione metabolica: l'attivazione dell'AMPK da parte di AICAR può aiutare a regolare l'omeostasi energetica cellulare. Ciò potrebbe avere implicazioni per i disturbi metabolici, come l’obesità e il diabete di tipo 2, per i quali sono importanti il ​​miglioramento della sensibilità all’insulina e l’assorbimento del glucosio.

● Prestazioni fisiche: AICAR è stato studiato per il suo potenziale nel migliorare la resistenza e le prestazioni fisiche. L'attivazione dell'AMPK può portare ad un aumento della produzione e dell'utilizzo di energia nei muscoli scheletrici, migliorando potenzialmente la capacità di un atleta per l'esercizio aerobico.

● Salute cardiovascolare: alcune ricerche suggeriscono che l'AICAR può avere effetti cardioprotettivi promuovendo la salute dei vasi sanguigni, riducendo l'infiammazione e proteggendo dallo stress ossidativo. Questi effetti potrebbero essere utili per le persone a rischio di malattie cardiovascolari.

● Neuroprotezione: l'AICAR è stato studiato per le sue potenziali proprietà neuroprotettive, in particolare in modelli animali di malattie neurodegenerative. Può supportare la sopravvivenza e la funzione neuronale.

● Ricerca sul cancro: negli studi di laboratorio, l'AICAR è stato esplorato come potenziale terapia aggiuntiva per il cancro. Può inibire la crescita delle cellule tumorali e favorirne l’apoptosi (morte cellulare programmata).

 

 

La forma nucleosidica di AICAR, acadesina, è un analogo dell'adenosina che entra nelle cellule cardiache per inibire l'adenosina chinasi e l'adenosina deaminasi. Aumenta la velocità di risintesi dei nucleotidi aumentando la generazione di adenosina dall'adenosina monofosfato solo durante le condizioni di ischemia miocardica. Nei miociti cardiaci, l'accadesina viene fosforilata in AICAR per attivare l'AMPK senza modificare i livelli dei nucleotidi. AICAR è in grado di entrare nella via di sintesi de novo per la sintesi dell'adenosina per inibire l'adenosina deaminasi causando un aumento dei livelli di ATP e dei livelli di adenosina.

 

 

nome del prodotto	Ribonucleotide AICA, ribonucleotide AICA, ZMP
CAS	2627-69-2
Massa molare	258.2
MF	C9H14N4O5
Capacità/Bottiglia	50 mg/fiala
Forma	Polvere liofilizzata

 

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AICAR (5-aminoimidazolo-4-carbossammide ribonucleotide) è noto per attivare la proteina chinasi attivata da AMP (AMPK) attraverso un meccanismo che prevede la sua conversione in una molecola che imita gli effetti dell'AMP (adenosina monofosfato), uno dei gli attivatori naturali dell'AMPK. Ecco una spiegazione semplificata di come AICAR attiva AMPK:

Stress metabolico: quando una cellula sperimenta uno stress metabolico, come bassi livelli di energia o elevata richiesta di energia (ad esempio, durante l'esercizio o una restrizione calorica), il rapporto tra AMP e ATP (adenosina trifosfato) aumenta. L'ATP è la principale valuta energetica cellulare, mentre l'AMP viene prodotto quando l'ATP viene scomposto.

Attivazione dell'AMPK: in condizioni di aumento del rapporto AMP/ATP, l'AMPK si attiva come risposta al deficit energetico della cellula. L'AMPK è sensibile ai cambiamenti di questo rapporto e la sua attivazione innesca una serie di risposte cellulari volte a ripristinare l'equilibrio energetico.

Conversione AICAR: AICAR è una molecola sintetica che, quando assorbita dalle cellule, può essere convertita in ZMP (5-aminoimidazolo-4-carbossammide ribotide), un composto che assomiglia molto all'AMP nella struttura.

Imitazione dell'AMP: ZMP imita efficacemente la presenza di AMP all'interno della cellula. Quando i livelli di ZMP aumentano a causa della conversione di AICAR, segnala all'AMPK come se ci fosse un deficit energetico simile a quello che si verificherebbe durante i periodi di stress metabolico.

Attivazione dell'AMPK: in risposta all'aumento dei livelli di ZMP, l'AMPK si attiva, dando inizio a una cascata di eventi intracellulari. L'AMPK attivato promuove processi che aiutano a ripristinare l'equilibrio energetico, come l'aumento dell'assorbimento del glucosio, l'ossidazione degli acidi grassi e l'inibizione dei percorsi che consumano energia.

 

Effetti metabolici: l'attivazione di AMPK da parte di AICAR o l'aumento naturale del rapporto AMP/ATP sotto stress metabolico può avere vari effetti, tra cui la promozione della produzione di energia, il miglioramento della sensibilità all'insulina, la regolazione dell'appetito e potenziali benefici per la prestazione fisica e salute metabolica.

È importante notare che l'attivazione dell'AMPK da parte di AICAR è considerata farmacologica e AICAR stesso non è un composto naturale presente nel corpo.

 

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