Alta-STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 di alta qualità per bodybuilding CAS:841205-47-8
MK2866, noto commercialmente come Ostarine e scientificamente come Enobosarm o GTx-024, appartiene a una classe di composti chiamati modulatori selettivi del recettore degli androgeni (SARM). Sviluppato originariamente da GTx, Inc. (ora Oncternal Therapeutics), è stato progettato per trattare condizioni di deperimento muscolare-tra cui cachessia tumorale, sarcopenia e distrofia muscolare di Duchenne. A differenza dei tradizionali steroidi androgeni anabolizzanti, Ostarine è stato progettato per legarsi selettivamente ai recettori degli androgeni nei tessuti muscolari e ossei, riducendo al minimo l'attività nella prostata, nel cuoio capelluto e in altri tessuti in cui gli effetti collaterali androgenici sono indesiderati.
Cos'è MK2866 (Ostarine)?
MK2866, noto commercialmente come Ostarine e scientificamente come Enobosarm o GTx-024, appartiene a una classe di composti chiamati modulatori selettivi del recettore degli androgeni (SARM). Sviluppato originariamente da GTx, Inc. (ora Oncternal Therapeutics), è stato progettato per trattare condizioni di deperimento muscolare-tra cui cachessia tumorale, sarcopenia e distrofia muscolare di Duchenne. A differenza dei tradizionali steroidi androgeni anabolizzanti, Ostarine è stato progettato per legarsi selettivamente ai recettori degli androgeni nei tessuti muscolari e ossei, riducendo al minimo l'attività nella prostata, nel cuoio capelluto e in altri tessuti in cui gli effetti collaterali androgenici sono indesiderati.
Il composto ha progredito attraverso studi clinici di Fase I, II e III, dimostrando significativi guadagni di massa corporea magra nei pazienti affetti da cancro e nei soggetti anziani a dosi di appena 3 mg al giorno. Nonostante questi risultati promettenti, la FDA non ha concesso l'approvazione e la domanda di approvazione per un nuovo farmaco GTx per l'incontinenza urinaria da stress non è stata approvata nel 2018. L'ostarina rimane classificata come composto sperimentale ed è vietata dall'Agenzia mondiale anti-doping (WADA) negli sport agonistici.
Chimicamente, l'Ostarina è un composto non-steroideo della classe arilpropionammide-con la formula molecolare C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ e un peso molecolare di 389,33 g/mol. Il suo numero CAS è 841205-47-8. Il composto viene tipicamente somministrato per via orale e presenta un'elevata biodisponibilità, pari a circa il 100% nei modelli di ratto.


Caratteristiche principali e meccanismo d'azione
La caratteristica distintiva di MK2866 risiede nel suo meccanismo selettivo tissutale. Dopo somministrazione orale, Ostarine si lega al recettore degli androgeni (AR) con elevata affinità-esibindo un valore Ki di 3,8 nM, il più alto tra i SARM. Studi computazionali hanno dimostrato che MK2866 si lega alla regione AF-1 nel dominio N-terminale della proteina AR con un'affinità di legame di -9,4 Kcal/mol.
Una volta legato, il complesso Ostarina-AR subisce un cambiamento conformazionale distinto da quello prodotto dal testosterone o dal diidrotestosterone. Questa alterazione strutturale unica promuove la traslocazione nucleare e l'interazione con gli elementi di risposta degli androgeni sul DNA, attivando i geni coinvolti nella sintesi proteica, nella ritenzione di azoto e nella differenziazione miogenica. Nel muscolo scheletrico, MK2866 attiva in modo efficace le vie di segnalazione anaboliche tra cui PI3K/Akt/mTOR, aumentando la sintesi proteica muscolare e riducendo al tempo stesso la degradazione proteica attraverso la soppressione delle vie dell'ubiquitina-proteasoma e della miostatina.
La selettività tissutale è ulteriormente rafforzata dal comportamento del composto nei modelli preclinici. Nei ratti maschi castrati, Ostarine ha facilitato il recupero del peso della prostata del 39,2%, del peso delle vescicole seminali del 78,8% e-in particolare-ha stimolato la crescita del muscolo elevatore dell'ano al 141,9% dei livelli di controllo castrati. Ciò significa che il composto è circa quattro volte più efficace sul tessuto muscolare anabolico che sui tessuti androgeni come la prostata.
Fondamentalmente, l'Ostarina non subisce la riduzione 5-alfa in un metabolita più potente (a differenza del testosterone), né aromatizza in estrogeni. Ciò spiega la sua minore incidenza di effetti collaterali androgeni come perdita di capelli, acne e ingrossamento della prostata, nonché effetti collaterali estrogenici come ginecomastia e ritenzione idrica.
Applicazioni nel bodybuilding
Nella comunità del bodybuilding, Ostarine si è guadagnato la reputazione di SARM più utilizzato. Le sue applicazioni abbracciano tre contesti principali:
Cicli di taglio: Durante i deficit calorici, l'Ostarina dimostra una particolare efficacia nel preservare la massa muscolare. Quando le calorie sono limitate, il tasso metabolico e i livelli ormonali in genere diminuiscono, ma Ostarine consente agli atleti di ridurre le calorie senza sperimentare la diminuzione dei muscoli e della forza che di solito accompagna una dieta aggressiva. Aiuta anche nella ripartizione dei nutrienti, aiutando a dirigere i nutrienti verso il tessuto muscolare piuttosto che verso l'accumulo di grasso. Ai fini del taglio, le dosi raccomandate variano generalmente da 15-20 mg al giorno per 6-8 settimane.
Ricomposizione: La capacità di perdere grasso corporeo e contemporaneamente acquisire massa muscolare magra rappresenta il "Santo Graal" per molti atleti di fisico. I benefici di ripartizione dei nutrienti di Ostarine lo rendono efficace a questo scopo-prendendo le riserve di grasso e reindirizzandole, insieme ad un maggiore apporto calorico, verso i tessuti muscolari. La ricomposizione richiede tipicamente una durata più lunga, con protocolli che spesso si estendono fino a 8 settimane con 20-25 mg al giorno.
Ammassamento: Sebbene non sia la scelta principale per l'accumulo di massa,-composti come LGD-4033 producono salti di scala più drammatici,-Ostarine offre comunque guadagni di massa magra rispettabili. Molte recensioni degli utenti documentano aumenti di 7-9 libbre di massa corporea magra in un ciclo di 8 settimane con 25 mg al giorno. La distinzione fondamentale è che Ostarine costruisce muscoli di "qualità" altamente mantenibili dopo il ciclo.
Applicazioni del ponte: Alcuni utenti avanzati incorporano Ostarine tra cicli più pesanti per mantenere i guadagni consentendo al tempo stesso al corpo di riprendersi dai composti più soppressivi. Tuttavia, questa pratica rimane controversa e richiede un’attenta considerazione della soppressione cumulativa.
Vantaggi documentati
I vantaggi di MK2866 vanno oltre i resoconti aneddotici e sono supportati dalla ricerca clinica. Studi di fase II condotti su pazienti affetti da cancro hanno dimostrato aumenti statisticamente significativi della massa corporea magra a dosi di 1 mg e 3 mg al giorno per 16 settimane, indipendentemente dal tipo di cancro, dal regime chemioterapico o dallo stato nutrizionale di base. Uno studio clinico-a-head che ha valutato Ostarine rispetto a un altro SARM ha rilevato che Ostarine ha aumentato la massa corporea magra e la forza del leg press. The Lancet Oncology ha pubblicato i risultati di Dobs et al. (2013) dimostrando che i pazienti nei gruppi enobosarm avevano aumenti significativi della massa corporea magra rispetto al placebo, senza evidenza di effetti collaterali androgenici o estrogenici.
Per i bodybuilder, i vantaggi pratici si traducono in:
●Preservazione della massa magranegli stati-con restrizioni caloriche
● Aumenti modesti di massa magradi 3-6 libbre durante i cicli disciplinati
●Funzione fisica miglioratae la capacità di salire le scale-
●Nessuna aromatizzazione, eliminando gli effetti collaterali-correlati agli estrogeni
●Biodisponibilità orale, eliminando la necessità di iniezioni
●Nessuna alchilazione epatica, riducendo lo stress epatico rispetto agli 17 -orali alchilati
Il dosaggio da 25 mg: logica e protocollo
La dose giornaliera di 25 mg rappresenta il limite superiore degli intervalli comunemente raccomandati ed è considerata il "punto debole" per le applicazioni nel bodybuilding. Gli studi clinici hanno dimostrato l'efficacia a dosi molto più basse (1-3 mg) nelle popolazioni anziane e cachettiche; la comunità dei fisici ridimensiona semplicemente questo valore di 5-10 volte per ottenere effetti migliori in individui sani e allenati.
● Programma di dosaggio: A causa della sua durata di circa 24-ore e mezza-, Ostarine richiede solo una-somministrazione orale al giorno. Questo comodo schema posologico mantiene le concentrazioni plasmatiche stabili per tutto il giorno. Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono generalmente raggiunte circa 3 ore dopo la somministrazione.
●Amministrazione: Ostarine è disponibile sia in forma liquida che in capsule. Le sospensioni liquide devono essere conservate a temperatura ambiente lontano dalla luce e rimanere stabili per mesi se sigillate. Le forme in polvere devono essere conservate a -20 gradi per la conservazione a lungo termine.
●Approccio alla titolazione: Per gli utenti che lo utilizzano per la prima volta,-un approccio cauto prevede di iniziare con 10-15 mg al giorno per le prime 1-2 settimane per valutare la tolleranza, per poi aumentare fino a 25 mg. Alcuni protocolli utilizzano un aumento graduale: 10 mg per 3 settimane, 15 mg per 1 settimana, quindi 25 mg per il resto. Ciò consente al corpo di adattarsi e aiuta a identificare la sensibilità individuale.
●Intervallo di dose di ricerca: La comunità di ricerca più ampia impiega tipicamente 10-25 mg al giorno per cicli di 6-8 settimane, con alcuni che si estendono fino a 12 settimane. Dosi superiori a 25 mg non sono generalmente raccomandate a causa della diminuzione dei rendimenti e dell’aumento dei profili di effetti collaterali.
Durata del ciclo e considerazioni
La durata del ciclo standard per Ostarine a 25 mg al giorno è di 8 settimane. Questa durata sembra ottimizzare l’equilibrio tra risultati ed effetti collaterali. A volte vengono utilizzati cicli più brevi di 4-6 settimane, ma sono generalmente considerati insufficienti per ottenere risultati significativi. Cicli estesi di 10-12 settimane vengono impiegati da alcuni utenti avanzati, ma comportano un aumento del rischio di soppressione.
Struttura del ciclo:
●Settimane 1-8: 25 mg di Ostarine al giorno, da assumere ogni giorno alla stessa ora
●Settimana 9-12 (facoltativo): protocollo Mini-PCT
●Tempo libero totale: Durata del ciclo + durata PCT prima di considerare un altro ciclo
●Accoppiamento sinergico: Ostarine è talvolta impilato con GW501516 (Cardarine) per una maggiore perdita di grasso e resistenza durante le fasi di taglio. Tuttavia, l'impilamento aumenta la complessità e i potenziali effetti collaterali ed è generalmente consigliato solo a utenti esperti.
Emivita-: profilo farmacocinetico
L'emivita- dell'Ostarina è oggetto di alcune variazioni in letteratura, con valori riportati che vanno da 6 ore a 24 ore a seconda del contesto di misurazione.
Emivita terminale-: Negli studi sull'uomo, l'emivita di eliminazione-è di circa 14-24 ore. Questa emivita più lunga supporta la somministrazione orale una volta al giorno-e consente concentrazioni plasmatiche stabili. Le concentrazioni allo stato stazionario- vengono raggiunte entro circa 5 giorni dalla somministrazione giornaliera in base all'emivita di circa 24 ore.
Emivita-del plasma: In seguito alla somministrazione endovenosa in modelli animali, Ostarina mostra un declino più lento della concentrazione plasmatica con un'emivita di circa 6 ore, rispetto a 2,6-4,0 ore per altri SARM ciano/nitrosostituiti.
Metabolismo ed escrezione: L'ostarina è metabolizzata principalmente da CYP3A4, UGT1A1 e UGT2B7, con il glucuronide di enobosarm come metabolita primario. Nei modelli di ratto, l'escrezione avviene prevalentemente attraverso le feci (70%) e l'urina (21-25%).
Implicazioni pratiche: La durata di 24-mezza ora-significa che una singola dose giornaliera mantiene livelli ematici efficaci per tutta la giornata. Saltare una dose ha meno conseguenze rispetto ai composti ad azione più breve, anche se la coerenza rimane importante per risultati ottimali.
Post-ciclo di terapia (PCT)
Nonostante la reputazione “blanda” spesso attribuita ai SARM, l’Ostarina a 25 mg al giorno sopprime la produzione endogena di testosterone. Il grado di soppressione è dose-dipendente-dosi più elevate producono una soppressione più significativa. Sebbene la soppressione sia minima rispetto a ciò che si verifica dopo l’uso di steroidi anabolizzanti, è reale e richiede attenzione.
Quando il PCT è necessario: Si consiglia un PCT "mini" di 3-4 settimane per qualsiasi ciclo che si estende oltre le quattro settimane. Per un ciclo da 25 mg/8 settimane, è fortemente consigliata la PCT. Cicli più brevi a dosi più basse (ad esempio, 10 mg/8 settimane) possono recuperare con il solo supporto naturale del test, sebbene l'esame del sangue sia l'unico modo definitivo per determinare lo stato di recupero.
Protocolli PCT:
Mini-PCT basato su SERM: L'approccio più comune utilizza Nolvadex (tamoxifene) o Clomid (clomifene).
Protocollo Nolvadex: 20/20/10/10 (mg al giorno per 4 settimane). Settimana 1: 20 mg al giorno; Settimana 2: 20 mg al giorno; Settimana 3: 10 mg al giorno; Settimana 4: 10 mg al giorno.
Protocollo Clomid: 25 mg al giorno per 4 settimane. Alcuni protocolli utilizzano un approccio graduale: 25/25/12,5/12,5.
Approccio affusolato alternativo: Alcuni utilizzatori impiegano Ostarine durante la PCT a dosi ridotte (25 mg per le prime 1-2 settimane di PCT, seguite da 12,5-15 mg per il resto). Tuttavia, questa pratica è controversa in quanto potrebbe prolungare la soppressione piuttosto che facilitare il recupero.
Booster di test naturali: Pur non essendo un sostituto dei SERM, gli integratori naturali come l'acido D-aspartico (3.000 mg al giorno) vengono talvolta utilizzati come additivi durante il PCT.
Raccomandazioni per le analisi del sangue: è necessario eseguire analisi del sangue complete al basale, a metà-ciclo e 4 settimane dopo-ciclo. I marcatori chiave includono:
●Testosterone totale e libero
●LH (ormone luteinizzante) e FSH (ormone follicolo-stimolante)
●Estradiolo sensibile (E2)
●Pannello lipidico completo
●Enzimi epatici: ALT, AST, GGT
●Emocromo completo (CBC)
Durata PCT: La maggior parte dei protocolli PCT dura 4 settimane. Le analisi del sangue al termine del PCT confermano se la produzione naturale di testosterone si è ripresa adeguatamente.
Effetti collaterali e gestione del rischio
Sebbene Ostarine abbia un profilo di effetti collaterali più favorevole rispetto agli steroidi anabolizzanti tradizionali, non è privo di rischi.
Soppressione ormonale: alla dose di 25 mg al giorno, la soppressione del testosterone è clinicamente significativa. Gli utenti potrebbero riscontrare una bassa libido, affaticamento e cambiamenti di umore associati alla riduzione del testosterone.
Modifiche del profilo lipidico: sono state documentate riduzioni dose-dipendenti del colesterolo HDL. Questo fattore di rischio cardiovascolare merita monitoraggio e mitigazione attraverso interventi sullo stile di vita.
Tossicità epatica: sebbene l'Ostarina non sia 17 -alchilata e sia considerata meno epatotossica degli steroidi orali, esistono segnalazioni di casi di danno epatico colestatico. Lievi aumenti degli enzimi epatici sono stati segnalati in registri aneddotici.
Dati clinici
|
Marca |
STROMOSCO |
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Nomi commerciali |
Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarino; S-22 |
|
CAS |
841205-47-8 |
|
Massa molare |
389.334 |
|
Formula |
C19H14F3N3O3 |
|
Purezza |
Superiore al 98% |
|
Aspetto |
25mg*100 |
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Conclusione
A differenza del testosterone o degli steroidi anabolizzanti, l'Ostarina non aromatizza in estrogeni né si converte in DHT, il che riduce il rischio di effetti collaterali androgenici come perdita di capelli o ingrossamento della prostata. Ciò che rende Ostarine unico è il suo ampio background clinico. Negli studi di Fase II e III, è stato dimostrato che aumenta la massa corporea magra e migliora le prestazioni fisiche in popolazioni affette da condizioni di deperimento muscolare-
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