Citrato di Toremifene (Fareston) per il bodybuilding CAS:89778-27-8

Per quanto riguarda il Toremifene, è un SERM con proprietà miste di agonista e antagonista sul recettore degli estrogeni, ed è classificato come un analogo del trifeniletilene che è molto simile nella struttura al Nolvadex (Tamoxifene) e al Clomid (Citrato di Clomifene). Il Toremifene (Fareston) potrebbe essere considerato una sorella molto vicina al Nolvadex, poiché sono molto simili. Il Toremifene è anche un composto non steroideo. È classificato come un farmaco per il cancro al seno nel trattamento del cancro al seno femminile in postmenopausa che è determinato essere positivo al recettore degli estrogeni (o recettore degli estrogeni sconosciuto). Ciò significa che è un farmaco che viene utilizzato allo scopo di bloccare e trattare il cancro al seno femminile che è esacerbato dagli estrogeni tramite l'attività degli estrogeni sui recettori del tessuto mammario, che può promuovere la crescita cancerosa attraverso la sua attività di promozione della crescita dei tessuti all'interno del tessuto mammario. Il toremifene, come precedentemente descritto, si lega a questi siti recettoriali e blocca la capacità dell'estrogeno stesso di continuare ad attivare i siti recettoriali all'interno del tessuto mammario, bloccando o arrestando così il progresso della crescita del tumore che potrebbe essere esacerbato dall'estrogeno.

Il Toremifene ha guadagnato popolarità tra i culturisti e gli atleti che usano steroidi anabolizzanti per le stesse identiche ragioni del Nolvadex: viene usato per contrastare e/o bloccare alcuni degli effetti dell'eccesso di estrogeni nel corpo come risultato dell'aromatizzazione di vari androgeni usati (come il testosterone o il Dianabol, per esempio). In particolare, il Toremifene viene usato per mitigare, alleviare e/o prevenire l'effetto collaterale correlato agli estrogeni della ginecomastia (lo sviluppo del tessuto mammario nei maschi).

Il Toremifene Citrate è un composto molto nuovo e recente che è stato approvato dalla FDA nel 1997 come farmaco da prescrizione, ed è venduto più comunemente con il marchio e il nome commerciale Fareston sul mercato statunitense dei farmaci da prescrizione. GTx, Inc. è stata la prima e attuale azienda farmaceutica a intraprendere la produzione di Toremifene con il marchio Fareston. Il Toremifene con il marchio Fareston è disponibile anche in una pletora di altri paesi a livello internazionale, come: Turchia, Thailandia, Africa, Svizzera, Spagna, Portogallo, Russia, Svezia, Germania, Grecia, Finlandia, Irlanda, Ungheria, Francia, Sud Africa, Australia, Repubblica Ceca, Australia, Italia e Inghilterra (Regno Unito). È un prodotto molto popolare e diffuso, molto simile al suo stretto parente Nolvadex e può essere trovato quasi ovunque nel mondo.

La domanda che rimane (e che viene posta comunemente) riguardo al Toremifene è se sia efficace quanto, più efficace e/o più vantaggioso della sua sorella maggiore Nolvadex. A queste domande verrà presto data risposta qui e nelle sezioni successive di questo profilo.

Il Toremifene (Fareston) è un modulatore selettivo non steroideo del recettore degli estrogeni (SERM) che esprime sia proprietà agoniste miste che antagoniste in relazione agli estrogeni in diversi tessuti e cellule all'interno del corpo umano. Il Toremifene è un membro di una famiglia di composti noti come composti trifeniletilene, di cui fanno parte anche il Nolvadex (Tamoxifene) e il Clomid (Citrato di Clomifene), entrambi in particolare composti strettamente correlati tra loro.

È già stato detto che il Toremifene è un SERM e serve a bloccare gli estrogeni in vari siti recettoriali in certi tessuti del corpo (in particolare il tessuto mammario). Come spiegazione per i profani, il Toremifene finge di essere un estrogeno "finto" che occupa i recettori degli estrogeni nel tessuto mammario. Con questi recettori occupati dal Toremifene, i veri estrogeni non possono svolgere lì il loro lavoro. Il Toremifene non riduce i livelli totali di estrogeni nel plasma sanguigno. Oltre a essere antagonista dei recettori degli estrogeni nel tessuto mammario, è anche antagonista degli estrogeni nella ghiandola dell'ipotalamo (ciò essenzialmente "inganna" l'ipotalamo facendogli credere che ci siano pochi o nessun livello di estrogeni circolanti nel corpo, inducendolo ad aumentare la sua produzione di testosterone in modo che possa utilizzare l'aromatizzazione per ripristinare questi livelli. Il toremifene è anche agonista dei recettori degli estrogeni in altri tessuti del corpo (in particolare nel fegato). Ciò significa che mentre il toremifene agirà come un anti-estrogeno nel tessuto mammario e nell'ipotalamo, agirà come un estrogeno nel fegato. Ciò può avere effetti benefici soprattutto durante un ciclo di steroidi anabolizzanti, come il miglioramento e lo spostamento dei livelli di colesterolo in un intervallo più favorevole.

Sebbene il Toremifene sia strettamente correlato al Nolvadex, differisce parecchio in altri aspetti che sono stati scoperti (alcuni buoni e altri cattivi). Rispetto al Nolvadex, il primo problema da osservare è la crescente preoccupazione che molti hanno nei confronti degli effetti cancerogeni sul tessuto epatico che il Nolvadex esibisce. Si dovrebbe comprendere che questi effetti sono stati osservati con un uso a lungo termine e che non dovrebbero essere un problema con l'uso a brevissimo termine in cui sono impegnati culturisti e atleti, ma dovrebbe essere confortante per alcuni sapere che il Toremifene ha meno effetti tossici/cancerogeni sul fegato rispetto al Nolvadex, ma gli individui dovrebbero comunque essere consapevoli che poiché il Toremifene è ancora un analogo del Nolvadex, esibisce ancora molti degli effetti tossici correlati sul fegato.

Esistono anche prove cliniche che il Toremifene potrebbe esprimere un vantaggio rispetto ad altri SERM come il Nolvadex attraverso la capacità non solo di inibire la crescita del tessuto mammario, ma anche di apoptosi (o morte cellulare programmata) del tessuto mammario e delle cellule tumorali nei pazienti con cancro al seno. Si tratta di prove e informazioni molto promettenti, ma si dovrebbe comprendere che spesso i pazienti con cancro al seno reagiranno in modo molto diverso dagli individui sani a diversi trattamenti farmacologici. Ma questo dovrebbe fornire alcune prove del fatto che il Toremifene potrebbe benissimo distruggere il tessuto della ginecomastia oltre a fermarne e prevenirne la crescita. Il Toremifene (Fareston) ha anche dimostrato la capacità di ridurre i livelli di prolattina nel corpo a 300 mg al giorno dopo 8 settimane. Questa è un'informazione molto piacevole, poiché il Toremifene potrebbe eventualmente essere utilizzato come farmaco anti-prolattina se necessario. È possibile, tuttavia, che ciò possa verificarsi solo nei pazienti con cancro al seno.

Tuttavia, il Toremifene presenta alcuni aspetti e proprietà negativi. Innanzitutto, e forse più importante, c'è l'effetto negativo che il Tore mostra sui livelli di SHBG (globulina legante gli ormoni sessuali) nel corpo, dove la ricerca clinica ha dimostrato che mentre il Toremifene può e stimola la produzione endogena naturale di testosterone (che è una buona cosa per la terapia post-ciclo - PCT), in realtà aumenta i livelli di SHBG nel corpo. Ciò significa per il bodybuilder, l'atleta e l'utilizzatore di steroidi anabolizzanti che l'aumento di SHBG significherà che sarà presente meno testosterone libero nel corpo. L'SHBG è una proteina che si lega agli ormoni sessuali come il testosterone e lo rende inattivo mentre è legato ad esso, in effetti "ammanettando" il testosterone (o altri androgeni e ormoni sessuali che sono sensibili all'SHBG). Il risultato è che l'ormone a cui si lega (in questo caso, il testosterone) finisce semplicemente per fluttuare in circolazione incapace di fare il suo lavoro (testosterone libero vs. legato). Gli aumenti di SHBG non sono quindi una cosa molto buona per il recupero post-ciclo o per il miglioramento delle prestazioni durante il ciclo, il che può sminuire il potenziale di Toremifene come composto di recupero durante la PCT (terapia post-ciclo). In confronto, non è stato dimostrato che Nolvadex abbia questo effetto su SHBG durante gli oltre cinque decenni del suo utilizzo e studio (rispetto a meno di un decennio e mezzo di studio e utilizzo di Toremifene).

Inoltre, nel reparto di ripristino della funzione HPTA (asse ipotalamo-ipofisi-testicoli) durante la PCT, il Toremifene ha dimostrato di essere meno efficiente del Nolvadex per questo scopo. In questo studio, 20 mg al giorno di Tamoxifene (Nolvadex) per un periodo di 8 settimane hanno aumentato i livelli di LH (ormone luteinizzante) di oltre il 70%, con conseguente aumento dei livelli di Testosterone del 71%. In confronto, il Toremifene somministrato nello stesso lasso di tempo a 60 mg al giorno ha determinato solo un aumento del 25% dei livelli di LH e un aumento del 42% dei livelli di Testosterone. Dovrebbe essere importante notare, tuttavia, che 60 mg al giorno di Toremifene sono considerati una dose inferiore per questo scopo, ma questo dovrebbe comunque evidenziare chiaramente il fatto che Nolvadex rimane il SERM più potente ed efficace tra tutti e tre i SERM per questo scopo, richiedendo la dose più bassa tra tutti loro per suscitare un effetto positivo sulla funzione HPTA. Ulteriori informazioni sulle dosi adatte saranno discusse nella sezione Dosaggio di Toremifene di questo profilo.

In quanto farmaco SERM, Fareston non è una sostanza che migliora le prestazioni, ma è considerata un utile farmaco accessorio per alcuni utilizzatori di steroidi.

Fareston ha alcuni chiari benefici per gli utilizzatori di steroidi anabolizzanti. Soprattutto, è molto utile nei tuoi sforzi per combattere gli effetti collaterali estrogenici causati da molti steroidi. Questi includono lo sviluppo di ginecomastia, così come la ritenzione idrica e l'aumento della pressione sanguigna. La crescita del tessuto mammario maschile, chiamata ginecomastia, è l'uso principale di Fareston. È fatto per colpire i recettori del tessuto mammario, quindi è qui specificamente che vediamo il suo più grande beneficio.

Gli utenti possono utilizzare Fareston per prevenire la comparsa dei sintomi ginecologici o per ridurli ed eliminarli se hanno iniziato a manifestarsi durante l'uso di steroidi aromatizzanti.

Dosaggi elevati di steroidi e uomini particolarmente sensibili allo sviluppo di ginecomastia probabilmente necessitano anche dell'aggiunta di un farmaco inibitore dell'aromatasi (AI) per mitigare la ginecomastia. L'impatto negativo di alcuni AI sul colesterolo dovrebbe essere preso in considerazione, tuttavia, con Fareston, al contrario, che in realtà ha alcuni potenziali benefici per il colesterolo come descritto di seguito.

Per quanto riguarda altri effetti collaterali estrogenici, come la ritenzione idrica e il conseguente aumento della pressione sanguigna, Fareston potrebbe non sempre fornire benefici sufficienti per combattere completamente questi problemi negli utenti che assumono steroidi fortemente aromatizzanti, che li usano a dosi molto elevate e che hanno una dieta non proprio ideale.

Nei cicli di steroidi più moderati e quando la dieta è povera di carboidrati, è possibile controllare bene la ritenzione idrica utilizzando Fareston e senza l'aggiunta di altri farmaci.

Un beneficio inaspettato di questo farmaco è il suo effetto sul colesterolo dovuto alla sua funzione nel fegato. Molti steroidi anabolizzanti hanno un impatto negativo sui livelli di colesterolo, causando grande preoccupazione agli utilizzatori.

Fareston potrebbe essere in grado di aiutare ad attenuare in qualche modo questo rischio migliorando i profili lipidici in modo che i livelli di LDL, o colesterolo cattivo, siano ridotti, incoraggiando al contempo l'aumento dei livelli di HDL o colesterolo buono. Molti steroidi hanno l'effetto opposto sul colesterolo, rendendo questo un farmaco particolarmente utile per quegli utilizzatori di steroidi che sono preoccupati per la salute del loro colesterolo durante un ciclo.

Un altro vantaggio di Fareston rispetto a Nolvadex è che Fareston non è noto per avere un impatto negativo sull'IGF-1. Ciò lo rende molto più adatto all'uso durante un ciclo di steroidi quando non si desidera vedere diminuire i livelli di IGF-1. Sebbene Fareston sia un farmaco più giovane di Nolvadex e questo stesso effetto potrebbe ancora essere riscontrato in futuro, per ora si ritiene fermamente che Fareston non presenti lo stesso impatto negativo sui livelli di IGF-1 quando utilizzato per la mitigazione degli estrogeni durante un ciclo di steroidi.

Fareston potrebbe avere altri benefici per la salute rispetto ad altri SERM come Nolvadex. I primi studi dimostrano che Fareston probabilmente grava meno il fegato di Nolvadex. Sebbene questo non sia un grosso problema per l'uso a breve termine, se si prevede di usare un SERM regolarmente, la salute del fegato è fondamentale da considerare, in particolare perché molti steroidi possono stressare il fegato.

Ci sono sicuramente pro e contro nell'uso di Fareston. I benefici e gli effetti positivi sono allettanti per chiunque voglia concentrarsi specificamente sulla prevenzione della ginecomastia. È qui che il Toremifene offre i maggiori benefici, piuttosto che nella fase PCT dove, per ora, non si sta dimostrando una scelta forte come il Nolvadex.

Per il trattamento del cancro al seno, il Toremifene è utilizzato in dosi di 60 mg al giorno. Sia alle donne che agli uomini può essere prescritto Fareston (Toremifene) per aiutare a prevenire la proliferazione delle cellule cancerose nei tessuti del seno. Il Toremifene è solitamente somministrato per 1 anno, ma può estendersi a 2-3 anni se non si osserva remissione o declino dei tessuti cancerosi duttali e ghiandolari.

Gli utilizzatori di steroidi e i bodybuilder possono usare il Toremifene per prevenire la ginecomastia, poiché blocca il recettore degli estrogeni (ER) nel tessuto mammario. Quando vengono somministrati steroidi anabolizzanti a base di testosterone, i livelli di estrogeni circolanti aumentano, portando all'insorgenza di effetti collaterali correlati all'estrogeno. Il Toremifene è consigliato a 30-60mg al giorno, tuttavia, molti optano per il Nolvadex (Tamoxifen Citrate) in quanto è un'alternativa più economica ed efficace.

L'utilizzatore di steroidi dovrebbe prima cercare di controllare i livelli elevati di estrogeni con l'uso di un inibitore dell'aromatasi (AI), non bloccare l'estrogeno. Il blocco dell'estrogeno è visto come ultima risorsa, il trattamento AI non è sufficiente. Quando vengono utilizzati più androgeni come Testosterone Enantato, Dianabol e Deca-Durabolin, potrebbe essere necessario un AI e un SERM come Toremifene.

Il toremifene è un agente efficace per la terapia post ciclo (PCT), ma non potente quanto il tamoxifene (Nolvadex) in studi comparabili. Tuttavia, il toremifene è visto come un SERM di seconda generazione e un'alternativa più sicura al nolvadex, che spesso comporta meno effetti collaterali avversi. Si suggerisce un dosaggio di 120 mg per la prima settimana di toremifene, seguito da 60 mg al giorno per 5 settimane come trattamento post ciclo dei sintomi di basso testosterone.

Il toremifene è un composto ben tollerato dalla maggior parte degli individui, in particolar modo dagli uomini. Gli effetti collaterali più gravi del toremifene tendono a essere segnalati dalle donne, in particolar modo dalle pazienti affette da cancro al seno, per le quali questo farmaco era stato originariamente concepito e designato. Il motivo per cui gli effetti collaterali del toremifene potrebbero essere considerati più gravi o peggiori per le donne è dovuto al fatto che le proprietà agoniste/antagoniste degli estrogeni del toremifene colpiscono le donne in modo molto diverso rispetto agli uomini, a causa della semplice differenza nelle dinamiche del sistema endocrino tra uomini e donne. Semplicemente a causa del fatto che le donne possiedono livelli di estrogeni più elevati rispetto agli uomini (e i loro corpi ne sono più fisiologicamente dipendenti per natura), le ramificazioni del toremifene e dei suoi effetti collaterali sono di più vasta portata e hanno un impatto maggiore sulle donne che sugli uomini. Questo è il motivo per cui gli effetti collaterali del Toremifene per le donne includono cose come: dolore addominale o allo stomaco, ansia, cambiamento nelle perdite vaginali, confusione, vertigini o stordimento, vampate di calore, sanguinamento vaginale, stanchezza estrema e altri effetti collaterali incentrati sulle donne. La maggior parte di questi effetti collaterali del Toremifene non sono sperimentati dagli uomini a causa delle differenze ormonali tra i sessi.

Gli studi clinici su pazienti di sesso femminile con tumore al seno hanno elencato i seguenti effetti collaterali del Toremifene (in ordine di comparsa e frequenza dal più sperimentato al meno sperimentato): vertigini, vampate di calore, sudorazione, enzimi epatici elevati, nausea, perdite vaginali, edema, vomito e sanguinamento vaginale. Effetti collaterali del Toremifene molto più rari riscontrati negli studi clinici che hanno utilizzato pazienti di sesso femminile con tumore al seno come soggetti di prova includono: rigidità muscolare, ittero, difficoltà respiratorie (mancanza di respiro), stitichezza, prurito, anoressia, perdita di forza muscolare, depressione, tremore e disturbi visivi. Si noti che ancora una volta, questiToremifene lato effettisono quasi esclusivamente associati al sesso femminile e non si verificano quasi mai negli uomini.

Per i culturisti e gli atleti che usano steroidi anabolizzanti (che tendono a essere quasi tutti maschi), vengono segnalati pochissimi effetti collaterali negativi o avversi. Questo è ciò che rende il Toremifene molto apprezzato e ricercato tra gli utilizzatori di steroidi anabolizzanti, poiché molti utilizzatori hanno segnalato quasi nessuna incidenza di effetti collaterali. Alcuni utilizzatori potrebbero segnalare cambiamenti di umore (come risultato della sua attività agonista/antagonista degli estrogeni nel corpo) e un impatto positivo sulla libido (probabilmente dovuto al suo impatto positivo sulla produzione di testosterone). Alcuni utilizzatori hanno anche segnalato una perdita di libido con il Toremifene, che può essere probabilmente attribuita alle sue proprietà di aumento dell'SHBG, che causano la circolazione di testosterone libero meno attivo nel corpo. L'alterazione dell'umore è stata segnalata aneddoticamente da molti utilizzatori come durata solo per i primi giorni di utilizzo prima di tornare alla normalità.

Tende ad esserci una significativa mancanza di dati clinici per quanto riguardaToremifeneeffetti collaterali nei maschi e in particolare negli utilizzatori di steroidi anabolizzanti. Questo perché il Toremifene ha solo circa 16 anni e la maggior parte del tempo in cui è stato utilizzato è stato solo in un contesto clinico per la terapia del cancro al seno femminile. Pertanto, gli unici dati attuali riguardanti gli effetti collaterali del Toremifene negli utilizzatori di steroidi anabolizzanti maschi sono sotto forma di dati aneddotici e diverse esperienze degli utilizzatori.

Nomi commerciali	Fareston,(Z)-Toremifene; 4-Clorotamoxifene; 4-CT; Acapodene; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680
CAS	89778-26-7
Massa molare	405.97
Formula	C26H28ClNO
Purezza	Oltre il 98%
Apparenza	Polvere cristallina bianca

 

 

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A cosa serve Fareston?

Il citrato di Toremifene (Fareston) è usato come farmaco per il trattamento del cancro al seno nelle donne in post-menopausa. Poiché è un modificatore selettivo del recettore degli estrogeni, è in grado di colpire specificamente i recettori nel tessuto mammario per trattare e ridurre il rischio di cancro al seno nelle donne. Gli utilizzatori di steroidi considerano l'uso di Toremifene per queste stesse qualità anti-estrogeniche, specificamente per aiutare a ridurre gli effetti collaterali estrogenici come la ginecomastia.

Fareston ha effetti collaterali?

Come farmaco da prescrizione, Fareston presenta il rischio di effetti collaterali, ma questi sono considerati molto lievi e poco comuni. Solo una piccola minoranza di utenti ha dimostrato di sperimentare effetti collaterali, tra cui aumento della sudorazione e vertigini. Effetti collaterali più gravi possono includere una diminuzione del numero di globuli bianchi, perdita di capelli e depressione, poiché è probabile che gli utenti di steroidi utilizzino dosi più elevate di Fareston, tenendo d'occhio eventuali effetti collaterali e interrompendo l'uso del farmaco se si presentano problemi preoccupanti.

Fareston provoca aumento di peso?

L'aumento di peso è elencato come possibile effetto collaterale per le donne che usano Fareston come trattamento per il cancro al seno. Non ha dimostrato di essere un problema per i bodybuilder e altri atleti che potrebbero usarlo per altri scopi.

Chi produce Fareston?

Il marchio Fareston del citrato di Toremifene è prodotto da una società farmaceutica giapponese chiamataKyowa Kirin,ed è venduto come farmaco da prescrizione in tutto il mondo.

Dove posso acquistare Fareston?

Fareston è un farmaco da prescrizione, quindi non può essere acquistato o utilizzato legalmente senza una valida prescrizione medica. Alcuni laboratori di ricerca vendono questo farmaco in forma liquida solo per la ricerca, che è disponibile tramite una scappatoia legale ma presenta comunque rischi legali per gli utilizzatori di steroidi. Il mercato nero è l'unico altro modo per acquistare Fareston.

La mia conclusione e raccomandazione

È possibile usare Fareston per stimolare la produzione di testosterone durante la PCT. Tuttavia, è stato anche dimostrato che questo farmaco riduce l'SHGB, il che può causare una diminuzione del testosterone disponibile, esattamente l'opposto dei tuoi obiettivi PCT. Il modo più utile per usare Toremifene è durante un ciclo di steroidi per combattere lo sviluppo di ginecomastia quando si usano steroidi aromatizzanti.

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