Acetato di metenolone (commercializzato comePrimobolan) è un profarmaco estere di metenolone . il suo metabolismo comporta diversi passaggi:
1. ESTER Hydrolisi:La fase primaria e più significativa è la rapida idrolisi dell'estere di acetato per esterasi nel sangue, nel fegato e in altri tessuti . questo rilascia lo steroide genitore attivo,metenolone(noto anche come metenolone) .
2. Metabolismo di methonolone:Metenolone libero subisce quindi il metabolismo epatico (Fase I e Fase II), principalmente tramite:
○ Riduzione:Riduzione del gruppo 3- Keto da formare3 - idrossimethenoloneE3 - idrossimethenolone.
○ Idossilazione:Idrossilazione in varie posizioni sul nucleo steroideo, in particolare al1- posizioneE2- posizione, portando a:
◇ 1 - idrossimethenolone
◇ 1 - idrossimethenolone
◇ 2 - idrossimethenolone
◇ 2 - idrossimethenolone
○ Ulteriore riduzione/idrossilazione:Alcuni di questi metaboliti idrossilati possono subire un'ulteriore riduzione (e . g ., del gruppo 3- KETO se ancora presente) o idroxylation aggiuntiva .}}}}
○ Coniugazione (Fase II):I metaboliti ridotti e idrossilati (e potenzialmente piccole quantità di menolone non metabolizzato) sono coniugati, principalmente conacido glucuronico(formando glucuronidi) in misura minore consolfato(Formare solfati) . Questo li rende solubili in acqua per l'escrezione .
Punti chiave sui metaboliti di methonolone:
● Il doppio legame 1, 2-:Questa caratteristica strutturale è cruciale . previene:
○ Aromatizzazione:Methonolone e i suoi metabolitinon puòConverti in estrogeni .
○ 5 - riduzione:Methonolone e i suoi metabolitinon puòessere ridotto dall'enzima 5 - reduttasi (a differenza del testosterone o dei derivati di diidrotestosterone) . i suoi metaboliti sono quindi distinti da quelli di molti altri AAS .}
● Mataboliti escreti principali:I metaboliti primari rilevati nelle urine per il controllo del doping o altri scopi di test sono iConiugati di glucuronideDi:
○ 1 - idrossimethenolone
○ 1 - idrossimethenolone
○ 2 - idrossimethenolone
○ 2 - idrossimethenolone
○Piccole quantità di glucuronidi delle forme ridotte (3 /3 - idrossimethenolone) possono anche essere presenti .
● Stabilità:Il doppio legame 1, 2- rende alcuni metaboliti relativamente instabili in determinate condizioni analitiche (come l'alto calore in GC), spesso richiedono una derivatizzazione specifica o metodi LC-MS/MS per un rilevamento ottimale .
In sintesi:I principali metaboliti dell'acetato di methonolone sono le forme glucuronidate di derivati idrossilati di metenolone, in particolare idrossilati nelle posizioni 1 e 2 (1, 1, 2, 2), insieme a glucuronidi di forme ridotte nella posizione 3- Posizione . il 1, il 9} prede differenzia i suoi metaboliti da quelli di molti altri steroidi anabolizzanti .
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