Il metiltestosterone è un composto organico con la formula chimica C20H30O2, che è il 17% del testosterone androgeno naturale- I derivati metilici possono essere assorbiti mediante somministrazione orale e l'effetto è migliore se assunto per via sublinguale. Ha anabolismo androgeno e proteico, promuove la sintesi proteica e la formazione ossea, stimola la funzione ematopoietica del midollo osseo e ha un effetto antiestrogeno, inibisce la funzione ovarica e la crescita dell'endometrio. È un farmaco comunemente usato nella terapia sostitutiva dell'ormone sessuale, con evidenti effetti curativi, ma il tempo di azione è breve e il farmaco dovrebbe essere usato più volte al giorno.
