La tesofensina ha dimostrato un'efficacia significativa per la perdita di peso negli studi clinici, producendo risultati di perdita di peso notevolmente superiori a quelli di molti attuali farmaci da prescrizione. Tuttavia, lo ènon ancora approvato per uso medicoda importanti organismi di regolamentazione come la FDA (USA) o l’EMA (Europa) a causa di problemi di sicurezza, ed è disponibile principalmente attraverso fornitori di prodotti chimici di ricerca non regolamentati o farmacie di compounding, il che comporta rischi significativi.
La spiegazione dettagliata
1. Cos'è la tesofensina?
La tesofensina (precedentemente nota come NS2330) è stata originariamente sviluppata come potenziale trattamento per malattie neurodegenerative come l'Alzheimer e il Parkinson. Durante questi studi, i ricercatori hanno osservato che i partecipanti hanno sperimentato una significativa perdita di peso come effetto collaterale. Ciò ha portato a una svolta nel suo sviluppo focalizzato sul trattamento dell’obesità.
2. Come funziona?
Il meccanismo d'azione della tesofensina è unico e potente. È unInibitore della ricaptazione della serotonina-noradrenalina-dopamina(SNDRI). Ciò significa che aumenta i livelli di tre neurotrasmettitori chiave nel cervello:
●Serotonina e noradrenalina:Influenza l'appetito e la sazietà (sensazione di sazietà), in modo simile ai farmaci più vecchi come la sibutramina.
●Dopamina:Svolge un ruolo chiave nella ricompensa e nella motivazione, riducendo potenzialmente l'appetito e il valore di "ricompensa" del cibo.
Prendendo di mira tutti e tre i sistemi, la tesofensina sopprime potentemente l'appetito e può anche aumentare il dispendio energetico (metabolismo), creando un forte deficit calorico.
3. Prove di efficacia: lo studio clinico chiave
Le prove citate più frequentemente provengono da uno studio randomizzato, in doppio-cieco, controllato con placebo-del 2008, pubblicato suLa Lancetta:
●Partecipanti:203 pazienti obesi.
●Dosaggio:0,25 mg, 0,5 mg o 1,0 mg di tesofensina al giorno per 24 settimane.
●Risultati:
○Gruppo placebo:Perso in media 2,0 kg (4,4 libbre).
○Gruppo da 0,25 mg:Perso in media 6,7 kg (14,8 libbre).
○Gruppo da 0,5 mg:Perso in media11,3 kg (24,9 libbre). Questa è stata la dose più efficace e meglio-tollerata.
○Gruppo da 1,0 mg:Ha perso leggermente più peso ma ha avuto un tasso molto più elevato di effetti collaterali.
Questo studio ha concluso che la dose da 0,5 mg di tesofensina ha prodotto circa il doppio della perdita di peso rispetto ai farmaci attualmente approvati come l'orlistat (Xenical) o la sibutramina (che è stata successivamente ritirata dal mercato).
4. Confronto con altri farmaci dimagranti
Rispetto ad altri farmaci in sperimentazione, i risultati di perdita di peso della tesofensina sono molto competitivi:
●Tesofensina (0,5 mg):Perdita di ~11,3 kg (24,9 libbre) in 6 mesi.
●Liraglutide (Saxenda):Perdita di circa 8-10 kg (17-22 libbre) in un anno.
●Semaglutide (Wegovy):~15-17% del peso corporeo (~15-17 kg / 33-37 libbre per una persona di 100 kg) in più di un anno.
●Orlistat (Xenical/Alli):~2,5-3,5 kg (5,5-7,7 libbre) in più rispetto al placebo.
Sebbene i più recenti agonisti del GLP-1 come semaglutide possano produrre risultati superiori a lungo termine, la rapida e sostanziale perdita di peso della tesofensina in un periodo di 6 mesi è impressionante.
https://www.hormonerawsource.com/steroid-finished/steroid-finished-tablets/stromusc-tesofensine-500mcg-100-tablets-for.html
