Gli atleti che abusano di steroidi anabolizzanti potrebbero utilizzare un inibitore dell'aromatasi come il letrozolo per prevenire la formazione di estrogeni e quindi ridurre o prevenire gli effetti indesiderati e femminilizzanti dell'uso di steroidi anabolizzanti.
Questi effetti collaterali includono lo sviluppo del seno maschile (ginecomastia), ritenzione idrica e grasso della pancia. Inoltre, gli atleti di sesso maschile possono utilizzare inibitori dell'aromatasi come il letrozolo per aumentare i propri livelli naturali di testosterone prevenendone la degradazione.
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